Piclamilast

Có thể đàm phánCập nhật vào05/06

Mô hình

Thiên nhiên của nhà sản xuất: Nhà sản xuất

Danh mục sản phẩm

Nơi xuất xứ

Tư vấn trực tuyến

Tổng quan

Piclamilast (RP 73401) 是有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂，其在猪主动脉和可溶性嗜酸性粒细胞中的 IC50 值分别为 16 nM 和 2 nM。

Chi tiết sản phẩm

Tất cả các sản phẩm của MCE chỉ được sử dụng làm nghiên cứu khoa học hoặc kê khai dược phẩm và chúng tôi không cung cấp các sản phẩm và dịch vụ cho bất kỳ mục đích sử dụng cá nhân nào.

Piclamilast

Trạm quốc tế MCE:Piclamilast

Nhãn hiệu:MedChemExpress (MCE)

Số hàng:HY-12887

Trường hợp:144035-83-6

Từ đồng nghĩa:RP 73401; RPR 73401

Độ tinh khiết:99.74%

Điều kiện lưu trữ:Bột -20 ° C 3 năm dung môi -80 ° C 6 tháng -20 ° C 1 tháng

Điều kiện vận chuyển:Nhiệt độ phòng ở lục địa Hoa Kỳ; Những nơi khác có thể khác.

Hoạt động sản phẩm:Piclamilast(RP 73401) là một chất ức chế mạnh phosphodiesterase 4 (PDE4) có giá trị IC50 lần lượt là 16 nM và 2 nM trong động mạch chủ của lợn và bạch cầu ái toan hòa tan.

Hoạt động sinh học:Piclamilast(RP 73401) là một chất ức chế phosphodiesterase 4 (PDE4) được tìm thấy trong động mạch chủ và bạch cầu ái toan của lợn.IC₅₀ Các giá trị là 16 nM và 2 nM hòa tan, tương ứng^[1]^[2]^[3]^[4]。

Bên ngoài cơ thể:Piclamilast(RP 73401, 1μM, 30 phút) ức chế đáng kể những thay đổi trong 23 gen thông qua cơ chế kích hoạt AP-1 và phosphoryl hóa c-Jun Ser63.Piclamilast(RP 73401) IC50 giá trị>100 μM, 40 μM,>100 μM, 14 μM cho PDE1, PDE2, PDE3 và PDE5 tương ứng. MCE vẫn chưa xác nhận độc lập tính chính xác của các phương pháp này. Chỉ để tham khảo thôi.

Trong cơ thể:Sử dụng riêngPiclamilast(RP 73401, 10 mg/kg trong 30 phút) không ảnh hưởng đến MST ở động vật mang bệnh bạch cầu.PiclamilastKết hợp ATRA (HY-14649) trong việc tăng MST ở động vật bị bệnh bạch cầu (40 ngày); Khoảng thời gian 34-45 ngày) hiệu quả hơn so với sử dụng ATRA một mình [3]. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Mục tiêu:PDE4 16 nM (IC50, trong động mạch lợn) PDE4 2 nM (IC50, trong eosinophil hòa tan) PDE1 > 100 μM (IC50) PDE2 40 μM (IC50) PDE3 > 100 μM (IC50) PDE5 14 μM (IC50)

Sản phẩm xu hướng:Protein tái kết hợp|Sản phẩm tự nhiên|Thuốc nhuộm huỳnh quang|PROTAC|Oligonucleotides

Tài liệu tham khảo:

[1]. MJ Ashton, et al. Chất ức chế phosphodiesterase loại IV chọn lọc như các thuốc chống hen suyễn. Sự tổng hợp và hoạt động sinh học của 3-(cyclopentyloxy)-4-methoxybenzamides và các chất tương tự. J Med Chem. 1994 May 27; 37(11):1696-703.
[2]. Manuel Mata, et al.Piclamilastức chế các phản ứng pro-apoptotic và chống sinh sản của các tế bào A549 tiếp xúc với H(2)O(2) thông qua các cơ chế liên quan đến kích hoạt AP-1. Free Radic Res. Tháng 5 năm 2012; 46(5):690-9.
[3]. Edoardo Parrella, et al. Việc ức chế Phosphodiesterase IV bởi piclamilast tăng cường hành động phân biệt tế bào của retinoid trong các tế bào huyết bạch cầu amyeloid. Cross-talk giữa cAMP và các đường dẫn tín hiệu axit retinoic. J Biol Chem. 2004 Oct 1; 279(40):42026-40.
[4]. T Ukita, et al. Các chất ức chế phosphodiesterase-4 mới, mạnh mẽ và chọn lọc như các chất chống hen suyễn: tổng hợp và hoạt động sinh học của một loạt các phái sinh 1-pyridylnaphthalene. J Med Chem. 1999 Mar 25; 42(6):1088-99.

Giới thiệu thương hiệu:
• MCE (MedChemExpress) có hơn 200 loại * hợp chất thư viện, chúng tôi cam kết cung cấp các hợp chất hoạt tính phân tử nhỏ chất lượng cao tiên tiến cho * khách hàng nghiên cứu khoa học;
• Hơn 50.000 chất ức chế chọn lọc cao, chất chủ vận liên quan đến các con đường tín hiệu phổ biến và các lĩnh vực bệnh tật;
• Các loại sản phẩm bao gồm tất cả các loại protein tái tổ hợp, polypeptide, bộ dụng cụ thường được sử dụng, hơn PROTAC, ADC và các sản phẩm đặc trưng khác, được sử dụng rộng rãi trong nghiên cứu và phát triển thuốc mới, khoa học đời sống và các dự án nghiên cứu khoa học khác;
• Cung cấp sàng lọc ảo, sàng lọc kênh ion, phân tích phát hiện phân tích hệ trao đổi chất, sàng lọc thuốc và các dịch vụ kỹ thuật chuyên nghiệp khác;
• Có trung tâm thử nghiệm chuyên nghiệp và hệ thống kiểm soát chất lượng nghiêm ngặt, xác minh;
• Cung cấp LC/MS, NMR, HPLC, phân tích chiral, phân tích nguyên tố và các báo cáo kiểm tra chất lượng khác để đảm bảo độ tinh khiết cao, chất lượng cao của sản phẩm;
• Hoạt tính sinh học của sản phẩm đã được xác minh bởi các thí nghiệm của khách hàng ở nhiều quốc gia;
• Nature, Cell, Science và nhiều tạp chí hàng đầu khác và Patent dược phẩm đã thu thập các kết quả nghiên cứu của khách hàng MCE;
• Đội ngũ chuyên gia theo dõi tiến bộ nghiên cứu dược phẩm và khoa học đời sống mới để cung cấp cho bạn các hợp chất hoạt tính mới trên thế giới;
• Hợp tác lâu dài với các công ty dược phẩm lớn và các tổ chức nghiên cứu khoa học nổi tiếng trên thế giới.

Sản phẩm tương tự Khuyến nghị