DOTA-NOC, DOTA-Nal3-octreotide

I. Thông tin cơ bản về thuốc thử

Tên tiếng Anh:DOTA-NOC, DOTA-Nal3-octreotide

Tên tiếng Anh: Dota-NOC

CAS：619300-53-7

II. Cấu trúc hóa học và tính chất cốt lõi

1. Thành phần phân tử

DOTA-NOC được tạo ra từ sự kết hợp của phối tử macrocyclic DOTA (1,4,7,10-tetranitrogen heterocyclic dodecane-1,4,7,10-tetraacetic acid) với chất tương tự ức chế tăng trưởng NOC ([1-Nal³] -octreotide) thông qua sửa đổi hóa học. Công thức phân tử của nó là C₆₉H₉₄ N₁₄ O₁₇S₂, trọng lượng phân tử khoảng 1455,7 và bột rắn màu trắng đến trắng ở nhiệt độ bình thường.

2. Chức năng của dota ligand

Cấu trúc "lồng" của DOTA, bao gồm dị vòng tetranitrogen với bốn chuỗi bên axit axetic, có khả năng chelating với các ion kim loại hóa trị ba như gallium (⁶⁸Ga), yttri (⁹⁰Y), lutetium (⁷⁷Lu), và các phức được hình thành ổn định trong môi trường sinh lý (hằng số phân ly Kd<10⁻²⁰), đảm bảo rằng các hạt nhân phóng xạ không dễ dàng rơi ra khỏi cơ thể.

3. Tối ưu hóa chuỗi NOC

NOC tăng cường tương tác kỵ nước với các thụ thể cụ thể bằng cách thay thế axit amin thứ ba bằng naphthylalanine 1-Naphthylaline, 1-Nal, làm tăng đáng kể ái lực liên kết.

III. Chi tiết thuốc thử

Công thức phân tử: C69H94N14O17S2

Trọng lượng phân tử: 1455,70

Thông số kỹ thuật: 1mg, 5mg, 10mg (có thể đóng gói theo yêu cầu)

Độ tinh khiết: 95%+

Đặc điểm của thuốc thử: Trắng đến trắng gạo rắn

Công thức cấu trúc:

Độ hòa tan: hòa tan trong một phần dung dịch hữu cơ, hòa tan trong nước.

Nhà cung cấp: Xi'an Kaixin Biotech

Điều kiện bảo quản: không quá -20 ℃ khô, bảo quản tránh ánh sáng; Không thể nhiều lần đông tan, hiện phối hiện dùng!

Lưu ý: Thuốc thử này chỉ dùng cho nghiên cứu khoa học, không thể dùng để điều trị.

IV. Nguyên tắc ứng dụng và thực hiện chức năng

1. Cơ chế nhận dạng mục tiêu

DOTA-NOC, DOTA-Nal3-octreotideLiên kết đặc hiệu với thụ thể bề mặt tế bào thông qua trình tự NOC, gây ra những thay đổi về cấu trúc thụ thể và kích hoạt endocytosis, cho phép phức hợp xâm nhập vào nội bào. Trong môi trường axit, phức hợp phân ly khỏi thụ thể, nhưng DOTA-NOC không dễ bị phân hủy bởi lysosome vì cấu trúc ổn định và có thể tồn tại trong tế bào trong 24-48 giờ.

2. Truyền tín hiệu và thực hiện chức năng

Chức năng hình ảnh: Nếu chelating một hạt nhân hình ảnh (như ⁶⁸ Ga), positron được giải phóng của nó hủy với electron tạo ra photon gamma, phát hiện sự phân bố photon bằng PET/CT, tái tạo hình ảnh ba chiều để xác định vị trí khu vực mục tiêu.

Chức năng điều trị: nếu chelat hóa các hạt nhân điều trị (như ¹⁷⁷Lu), các tia beta được giải phóng có thể xâm nhập vào màng tế bào, làm hỏng DNA và gây ra apoptosis; Đồng thời, ức chế sự tiết proliferation thông qua các con đường tín hiệu qua trung gian thụ thể, đạt được tác dụng kép của "tác dụng trực tiếp+ức chế gián tiếp".

Năm, thuốc thử liên quan:

Sản phẩm DSPE-PEG-NH ₂

Phospholipids-PEG-Glucose

Mannose-PEG-Rhodamine

RB-PEG-Ph-aldehyde

AC-PEG-Ph-aldehyde

Sản phẩm DSPE-PEG-TK-COOH

Mannose-PEG-Biotin

MPEG-SS-Hydroxyl

4 cánh tay PEG-CLS

Folate-PEG-ACA

Biotin-PEG-cRGD

p-SCN-Bn-DOTA-h-R3

DOTA-UMFNPs-FAPI-04

Lưu ý 2-Nb

Bài viết này do biên tập viên Tiểu Hoa của Khoa học kỹ thuật sinh học mới Khải Tân Tây An chỉnh lý chia sẻ.