RXFP2 K658E HEK293

Gia đình RXFP (Relaxin Family Peptide Receptor) là một nhóm các thụ thể kết nối protein G chứa bốn thành viên RXFP1, RXFP2, RXFP3 và RXFP4. RXFP2， Còn được gọi là LGR8, GREAT, cấu trúc protein của nó có miền xuyên màng bảy lần, trình tự lặp đi lặp lại làm giàu ngoại bào và mô-đun LDL A, phối tử sinh lý chính là peptide giống insulin 3 (INSL3).

Trong giai đoạn thai nhi, INSL3 kết hợp với RXFP2 để kích hoạt các con đường tín hiệu hạ lưu (chẳng hạn như tăng mức độ cAMP nội bào), điều khiển quá trình giảm qua bụng của tinh hoàn; Thất bại chức năng có thể dẫn đến tinh hoàn ẩn hai bên. Sau khi bước vào tuổi dậy thì, mức độ biểu hiện RXFP2 tăng lên khi testosterone tăng lên và tham gia trực tiếp vào sự phát triển và trưởng thành của tinh trùng, đặc biệt là trong giai đoạn phân hóa của các tế bào tinh trùng tròn thành tinh trùng trưởng thành. Suy giảm chức năng của thụ thể này có thể gây ứ đọng sinh tinh và vô tinh không tắc nghẽn. Ngoài ra, RXFP2 cũng có thể tham gia vào các quá trình sinh lý như điều hòa miễn dịch và chuyển hóa xương.

Mô hình mục tiêu thuốc tế bào RXFP2 [K658E] HEK293 mô phỏng tốt quá trình truyền tín hiệu của RXFP2 [K658E] trong cơ thể, nguyên tắc được thể hiện trong hình dưới đây.

Mô hình tế bào RXFP2 [K658E] HEK293

VDữ liệu đại diện

Hình 2.Thử nghiệm HTRF cAMP với RXFP2 [K658E] HEK293 (C23) trong 500 μM IBMX.